Koristi in škodljivost bisfosfonatov v kompleksnem zdravljenju osteoporoze


Ena od izjemno bolečih in neprijetnih bolezni je osteoporoza, patološka krhkost kosti, ki vodi do pogostih zlomov in težav pri okrevanju od njih. Skupina tveganja - osebe po 50 letih, pri katerih ženske pogosteje zbolijo kot moški. Od konca prejšnjega stoletja so zdravniki po vsem svetu aktivno uporabljali bisfosfonate za zdravljenje osteoporoze. Ampak lahko prinesejo ne samo koristi, ampak tudi povzročijo resno škodo.

Farmakološko delovanje bisfosfonatov

Bisfosfonati (difosfonati) so tako imenovani, ker molekule teh snovi vsebujejo dva fosfonata (PO)3). Te kemijske spojine so najbolj podobne naravnim pirofosfatom, ki jih encimi, ki jih najdemo v človeškem telesu, ne razcepijo.

Glavni namen farmacevtskih izdelkov za difosfonat je stabilizirati okostje pri boleznih, ki jih spremlja hitra izguba kosti.

Razumeli bomo, kako se to dogaja. Običajno telo proizvaja dve vrsti celic z različnimi funkcijami:

  1. Osteoklasti - prispevajo k resorpciji (uničenju) starih skeletnih celic.
  2. Osteoblasti - so vključeni v tvorbo novega tkiva.

Pri osteoporozi se slednji preprosto ne spopadajo s svojo nalogo, osteoklasti pa se še naprej redno znebijo starih celic.

Preprečevanje osteoporoze in zdravljenje temelji na učinkih bisfosfonatov na osteoklastih, ki so sestavljeni iz zaviranja njihove rasti in začetka procesa njihovega samouničenja, zaradi česar je redčenje kosti suspendirano. Druga pomembna točka: zdravila ohranijo v kosteh zelo potreben kalcij in fosfor.

Poleg tega se bisfosfonati uporabljajo v kompleksni terapiji bolnikov z rakom pri zdravljenju in za preprečevanje pojava metastaz, ki jih prizadenejo kosti v raku dojke, pljuč, prostate, ledvic in ščitnice.
Z vstopom v telo in kopičenjem zdravil:

  • zmanjšanje povišanih ravni kalcija v krvi - hiperkalcemija, ki je hkrati znak metastatskih poškodb kosti;
  • preprečiti nastanek novih žarišč bolezni - metastaze;
  • imajo analgetski učinek.

Nedvomna prednost je, da so ta zdravila nehormonska in ne preobremenijo srčno-žilnega sistema. Pomembno pomanjkljivost lahko imenujemo slaba topnost, kar otežuje absorpcijo telesa.

Skupine in imena drog

Obstajata dve glavni vrsti bisfosfonatov, ki se razlikujeta v načinu vpliva na osteoklasti:

  • Brez plina ali sredstva prve generacije.
    Takšna zdravila, kot so etidronat, klodronat, tiludronat, se iz te skupine zelo aktivno uporabljajo. Imajo uničujoč učinek na osteoklasti zaradi njihove absorpcije. Etidronat in klodronat se uspešno uporabljata v kompleksnem zdravljenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, z vsebnostjo dušika, zdravila druge generacije.
    Učinkovitejši zaradi svoje selektivnosti pri delovanju na osteoklastih in dolgotrajnem delovanju, ker lahko ne absorbirajo osteoklasti, za razliko od dušika. To so zdravila, kot sta Pamidronat, Alendronat, Binosto, Ostalon. Učinkovito za osteoporozo, ki jo povzroča menopavza pri ženskah, pri zdravljenju rakavih bolnikov s kostnimi metastazami.

Trenutno so že uvedena sredstva, ki vsebujejo dušik in se nanašajo na tretjo generacijo bisfosfonatov. Njihove aktivne sestavine so ibandronat in zoledronska kislina. Med najpogostejšimi so to zdravila z imeni Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) ima posebno molekularno strukturo (prisotnost dveh dušikovih atomov v stranski verigi), ki določa višji potencial zoledronske kisline in povzroča močno povečanje aktivnosti zdravila v primerjavi s predhodno generacijo zdravil.

Kaj morate vedeti pri zdravljenju bisfosfonatov

Kot veste, vse v žlički predstavlja zdravilo v skodelici lahko postane strup. Zato je pri uporabi bisfosfonatov pomembno upoštevati navodila za odmerjanje in natančno prebrati seznam kontraindikacij in drugih potrebnih podatkov, navedenih v opombi. Iz istih razlogov je samozdravljenje nevarno.

Zdravila lahko uporabljate le po navodilih zdravnika!

Sprejemne funkcije

Ker so bisfosfonati precej resna zdravila, polna neželenih učinkov, je priporočljivo, da se pri njihovi uporabi upoštevajo nekatera pravila:

  1. Vzemite ga zjutraj na prazen želodec, hkrati z veliko vode.
    Po tem hranjenje ni dovoljeno prej kot eno uro.
  2. Sperite samo z običajno negazirano vodo. Vse druge pijače bodo zavrle učinek zdravila.
  3. V eni uri in pol po jemanju je možno ohraniti navpični položaj. V tem času bo zdravilo prišlo do črevesja, kar zmanjša dražilni učinek na stene požiralnika in želodca.
  4. Priporočljivo je, da vzamete kalcij ali vitamin D vzporedno s potekom bisfosfonata, vendar jih je treba zaužiti v skladu z dvournimi časovnimi intervali. Hkratni sprejem teh sredstev je izključen.

Parenteralni bisfosfonati dajemo z intravensko infuzijsko (kapalno) metodo v 2-3 urah.

Omejitve za jemanje bisfosfonatov so: t

  • nosečnosti
  • laktacije
  • starosti do 18 let
  • individualna nestrpnost,
  • odpoved ledvic
  • bolezni prebavil v akutni fazi.

Če strogo upoštevate te nasvete, se lahko izognete zapletom ali ublažite možne neželene učinke zdravil med zdravljenjem.

Pogosto se pri spreminjanju položaja telesa slišijo tuje zvoke v kolčnem sklepu: krckanje in klika. Včasih ga spremlja bolečina. Preberite o razlogih v članku.

Običajni rentgenski pregled lahko pokaže le močno stopnjo tanjšanja kosti, denzitometrija pa daje natančne rezultate o stanju skeleta, zato je tako pomembna pri diagnozi osteoporoze.

Stranski učinki in škoda

Med pogostimi negativnimi učinki jemanja bisfosfonatov so: t

  1. v prebavnem sistemu - draženje sluznice želodca in dvanajstnika, gastritis, krvavitev, slabost, bolečine v trebuhu, napenjanje in zaprtje;
  2. glavoboli in bolečine v mišicah;
  3. artralgija;
  4. bolezni ledvic in jeter zaradi kopičenja strupenih snovi;
  5. hipokalcemija - pomanjkanje kalcija v krvi;
  6. alergijske simptome.

Če uporabljate difosfonate brez dovoljenja in nenadzorovano, so možni pomembnejši škodljivi učinki, kot je fibrilacija - desinhronizacija srčnega utripa, osteonekroza čeljusti in zlomi stegnenice.

Vendar pri vseh bolnikih ni opaziti manifestacije vseh teh neželenih simptomov. Pravilno izračunano zdravljenje in adhezija pripomorejo k preprečevanju neželenih učinkov in zmanjševanju tveganja zapletov.

Cene zdravil

Bifosfonati so draga zdravila. Cene so odvisne od oblike izdaje in proizvajalca. Dajemo povprečne cene za nekatera zdravila v lekarnah v Moskvi.

Mnenja o koristih bisfosfonatov za osteoporozo

Od uvedbe bisfosfonatov na farmakološki trg so ti skladi pridobili veliko pozitivnih povratnih informacij s strani bolnikov in strokovnjakov. Dajemo nekaj od njih.

Svetlana, 56 let:
»Zdravnik je pred šestimi meseci predpisal zdravilo Bondronat. Že v prvem mesecu so se bolečine v kolenih in hrbtenici umirile, spanje se je normaliziralo. Zdravilo je zadovoljno, ni stranskih učinkov, samo uporaba.

Alexandra, stara 60 let:
»Med menopavzo sem videl zoledronsko kislino, ki jo je predpisal zdravnik. Trije dnevi so me boleče mišice in bolečina v glavi, simptomi so bili podobni gripi. Shranjen s paracetamolom. Pila tablete, kot je bilo pričakovano, glede na režim. Nič drugega ni motilo.

Margaret, endokrinolog:
»Redno predpisujem bisfosfonate, vključno z ženskami, za preprečevanje in zdravljenje osteoporoze v obdobju po menopavzi. Zelo dobro dokazane droge tretje generacije. Vendar pa jih je treba uporabljati previdno, pri tem pa strogo upoštevati priporočila zdravnika za večjo učinkovitost, da ne bi škodovali zdravju in zmanjšali tveganja za neželene učinke. "

Alexey, revmatolog:
»Bifosfonati so odlično zdravilo za bolnike z osteoporozo. Terapevtski učinek se kaže v zmanjšanju bolečine, krepitvi kostne strukture, harmonizaciji regenerativnih procesov. To ni brez stranskih učinkov, ki pa v večini primerov kmalu izginejo z ustrezno uporabo.

Zato so bisfosfonati resnično učinkoviti pri zdravljenju osteoporoze, vendar zahtevajo natančno upoštevanje vseh priporočil strokovnjakov in so zdravila na recept.

Bifosfonati - kaj je to? Imena zdravil

Bifosfonati so kategorija zdravil, ki se na splošno obravnavajo kot učinkovita rešitev glede na razvoj osteoporoze. Uporabljajo se tudi za preprečevanje zlomov pri ženskah po menopavzi, poleg tega pa tudi pri drugih okoliščinah in boleznih, ki jih spremlja uničevanje kostnega tkiva.

Kaj je to - bisfosfonati?

Ta opredelitev je navedena kot generično ime za skupino medicinskih pripomočkov, ki zmanjšujejo progresivno izgubo kostne mase. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje osteoporoze in drugih podobnih bolezni.

Aktivne sestavine, ki jih vsebujejo ti pripravki, so namenjene zmanjšanju dekalcifikacije med bolniki, ki imajo osteoporozo, in tudi krhke kosti. V bistvu se štejejo za analoge naravnih medceličnih sestavin kostnega tkiva, vendar jih sintetizirajo umetno. Bifosfonati se vedno pogosteje uporabljajo za zdravljenje osteoporoze.

Zanimivo je, da so se v daljni preteklosti uporabljali v naftni industriji, poleg tega pa tudi v tekstilni industriji kot detergenti, kot tudi na področju kmetijstva v vlogi gnojil. V devetnajstem stoletju so bili ti kemični elementi uporabljeni v inženirski industriji kot zaviralci korozijskih procesov. Zaradi te funkcije so pridobili veliko popularnost v medicini. Danes je njihov glavni namen upočasniti proces razpadanja kostnega tkiva v človeškem telesu in ne razjedati delov v mehanizmih in strojih. Kaj je to?

Bisfosfonati, ali pa se imenujejo difosfonati, v bistvu vsebujejo dve kislini, ki tvorita osnovo vseh fosforno-organskih kombinacij. Razdelimo jih lahko v dva razreda: ne dušik (preprost) in dušik. Oba od teh razredov izdelkov sta že večkrat dokazala učinkovitost, zato se pogosto uporabljata v medicini.

Imena bisfosfonatov bodo obravnavana spodaj.

Uporabite pri zdravljenju

Glavni farmakološki učinek je ustvarjanje ovir za naravno uničenje kostnega tkiva ob prisotnosti določenih bolezni. Poleg tega lahko ta zdravila povzročijo protitumorski in analgetski učinek.

Doslej se bisfosfonatni pripravki uspešno uporabljajo za zdravljenje obsežnega seznama različnih bolezni, vključno z naslednjimi boleznimi:

  • Prisotnost osteoporoze in tumorjev.
  • Prisotnost metastaz v kostnem tkivu.
  • Hiperkalcemija skupaj z deformirajočo osteodistrofijo.
  • Mijelom in osteogeneza.
  • Prisotnost hiperparatiroidizma
  • Patologija pri tvorbi kostnega tkiva.

Mehanizem delovanja

V kompleksu njihovega vpliva na človeško telo obstaja mehanizem inhibicije osteoblasta. To so mlade celice, ki bistveno oslabijo stabilnost kostnega tkiva s prekomerno rastjo. Zato je kot del zdravljenja osteoporoze potrebno zavirati njihovo aktivno tvorbo. Kaj je - bisfosfonati, je zdaj jasno.

Zdravila so vključena v proces sinteze beljakovin, kar upočasni razgradnjo kostnega tkiva. Posledično kosti ohranijo moč in zmanjša se verjetnost zlomov. Kot del kompleksnega zdravljenja največji terapevtski učinek povzročajo bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze. Imena medicinskih pripomočkov ne kažejo na prisotnost dušika v njih. Poleg tega so sposobni zagotoviti anestetični učinek, zmanjšati tumorje in s tem bistveno izboljšati stanje bolnikov. Takšna zdravila se uporabljajo pri zdravljenju onkologije, saj se lahko uspešno spopadajo s posledicami nastanka rakavih celic, preprečujejo njihovo rast.

Imena zdravil

Za enostavne ne-dušikove bisfosfonate je tudi zdravilo "Tiludronat". Njegovo drugo ime je Skelid. To zdravilo se uporablja za zdravljenje Pagetove bolezni. Zdravilna učinkovina v tem pripravku je tiludronska kislina. Zdravilo vzemite eno tableto na dan, vsaj nekaj ur pred obroki. Ali se lahko zaužije tri ure po jedi. “Tiludronat” zahteva pitje veliko vode. Cena zdravila se giblje od štiri do osemsto rubljev.

"Etidronat"

To je drugo zdravilo iz kategorije dušikovih bifosfonatov. Znana je tudi pod imeni "Ksififona" in "Pleostat". To zdravilo uporabite v ozadju paraneoplastične hiperkalcemije. Osnova zdravila je etidronovaya kislina.

Sprostitev "Etidronat" v obliki tablet, poleg tega pa v obliki raztopine za infundiranje, kot tudi koncentrirana osnova za samo-pripravo peroralnih raztopin. Cena se giblje od štiri do petsto rubljev.

"Clodronat"

Ne-dušikov bisfosfonat, ki je znan tudi pod imeni "Bonefos" in "Lodronat." Osnova tega zdravila je klodronska kislina. Predstavljeno orodje je sposobno upočasniti resorpcijo, to je proces resorpcije kostnega tkiva. To zdravilo vpliva na osteoklasti, ki so celice z več jedri, ki nato absorbirajo minerale iz kostnega tkiva. Sprostite "Clodronat" v obliki kapsul in rešitev. Raztopine se uporabljajo za oralno dajanje. Njegova cena se giblje od enega do pol tisoč rubljev. Imena bisfosfonatov so zanimiva za mnoge.

"Zoledronat"

Opravi zdravilo, ki vsebuje dušik na osnovi zoledronske kisline. To zdravilo zavira in upočasnjuje resorpcijo kosti. Uporablja se pri osteoporozi, vključno z metastazami v ozadju multiplega mieloma. Izpusti sredstvo v obliki kapsul ali raztopin. Cena te droge se hrani okoli petsto rubljev.

"Ibandronat"

To je še en bisfosfonat, ki vsebuje dušik, pri čemer je pogosto predpisana osteoporoza. Temelji na ibandronski kislini. Uporablja se za zmanjšanje tveganja za zlom kosti. Cena tega zdravila je odvisna od proizvajalca in se giblje od enega do štiri tisoč rubljev.

"Forosa"

Deluje tudi kot drog, ki vsebuje dušik, ki se proizvaja pod imeni "Londromaks" in "Alendronat". To zdravilo lahko zavira procese uničevanja tkiv v kosteh. "Forosa" lahko prodre globoko v območje resorpcije in tako zavre ta proces. V prisotnosti osteoporoze se ena tableta uporablja vsakih sedem dni. Orodje operite z navadno vodo in obilo. Njegova cena se giblje od tristo do tisoč rubljev.

Kako jemati bisfosfonate pri zdravljenju osteoporoze?

Zdravila, ne glede na njihovo ime in sestavo, imajo zelo hudo prebavljivost v prebavnem sistemu, zato jih je treba jemati strogo na prazen želodec.

Vsaka vrsta teh medicinskih pripomočkov mora biti sprana z dovolj običajne vode. Uporaba mineralne vode, sokov, mleka in drugih pijač lahko oslabi koristne lastnosti zgoraj navedenih zdravil.

Po jemanju zdravil na osnovi bisfosfonatov je prepovedano ležati v vodoravnem položaju deset do petnajst minut, saj lahko to vpliva na hitro napredovanje zdravila vzdolž požiralnika. Počasno gibanje zdravila lahko sčasoma povzroči nastanek mikroskopskih razjed.

Opozoriti je treba, da je za povečanje učinkov bisfosfonatov zaželeno jemati kalcij in vitamine skupine D. Uporabo teh pomoči je treba izvesti dva do tri ure po zaužitju bisfosfonatov.

Zdravljenje postmenopavzalne osteoporoze s tem sredstvom postane zelo učinkovito.

Možni zapleti

Uničenje kostnega tkiva se lahko znatno upočasni, za kar se uporabljajo difosfonati. Vendar imena teh zdravil pogosto ne dajejo ideje o njihovih učinkih na telo, zato je treba njihovo uporabo uskladiti z zdravnikom. Zdravljenje z osteoporozo je proces, ki lahko traja več let. V zvezi s tem skoraj vse vrste bisfosfonatov povzročajo resne zaplete zaradi dolgotrajnega dajanja.

Najpogosteje opazimo naslednje neželene učinke:

  • Pojav slabosti.
  • Prisotnost šibkosti in bolečine v mišicah.
  • Pojav vročine.
  • Zamegljen vid
  • Pojav erozij v požiralniku.
  • Izpuščaj na koži.
  • Pojav eritema in disfagije.
  • Zaprtje in epigastrična bolečina ter driska.
  • Pojav atrijske fibrilacije.
  • Blokiranje regenerativnih procesov kostnega tkiva zaradi prisotnosti raka.
  • Pojav osteonekroze čeljusti.
  • Hipokalcemija skupaj s strupenimi poškodbami ledvic.

Tak impresiven seznam neželenih učinkov zahteva strogo upoštevanje zdravniških receptov. Prav tako je zelo pomembno, da ne motimo vrstnega reda uporabe zdravil in njihovega odmerjanja. Zato je treba upoštevati, da lahko skoraj vse vrste bisfosfonatov povzročijo velike zaplete zaradi dolgotrajnega dajanja. Če se pojavijo neželeni učinki, morate nemudoma poiskati pomoč svojega zdravnika, saj lahko kakršnokoli samo-zdravljenje povzroči najhujše posledice.

Imena pripravkov kalcijevih bisfosfonatov so dobro znana.

Kontraindikacije za uporabo

Zdravila, namenjena zdravljenju osteoporoze, so zelo močna zdravila, ki spadajo v kategorijo zdravil s širokim učinkom na telo. Ne glede na njihovo ime morate uporabiti bisfosfonate samo pod rednim nadzorom zdravnikov. V zvezi s temi zdravili so praviloma navedene naslednje kontraindikacije: t

  • Bolezni prebavnega sistema, ki so v akutni fazi.
  • Obdobje nosečnosti in dojenja.
  • Starostna kategorija bolnikov do osemnajst let.
  • Prisotnost kronične odpovedi ledvic.

V nekaterih primerih je uporaba difosfonatov predpisana tudi previdno in pod posebnim nadzorom strokovnjakov:

  • Bolniki so nagnjeni k gastritisu.
  • Prisotnost sindroma duodenitisa.
  • Razjed želodca in disfagija.
  • Prisotnost strikture ali ahalazije požiralnika.
  • Hipokalcemija in tudi pomanjkanje vitaminov skupine D.

Za zaključek

Za zdravljenje osteoporoze so se bisfosfonati uporabljali že dolgo časa. Redno se sintetizira veliko število novih zdravil, učinkovitost zdravljenja pa se poveča. Vsi novi izdelki se pojavljajo v oknih lekarne, kljub temu pa je pri mnogih bolnikih uporaba teh zdravil še vedno resna nevarnost. Bolniki morajo razumeti, da je samozdravljenje zelo nevarno, zato se morate najprej posvetovati z zdravnikom. Prav tako morate upoštevati, da osteoporoze ni mogoče pozdraviti. Toda skozi njih je priložnost za povečanje udobja življenja, za ublažitev stanja pacienta.

Upoštevali smo, kaj je to - bisfosfonati.

Bifosfonati za zdravljenje osteoporoze

Kljub temu, da so ljudje ves čas trpeli zaradi osteoporoze, je bila ta bolezen prvič opisana šele leta 1925. Mehanizem njegove pojavnosti pa ni bilo mogoče ugotoviti še 40 let, do leta 1965, ko je Robert Heaney analiziral možne načine razvoja osteoporoze. Ustanovitelj moderne teorije, ki pojasnjuje naravo razredčitve kostne gostote, je William Albright, ki ga je predlagal leta 1984.

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati izbrana zdravila, ki so predpisana kot glavno zdravilo za bolezen. Pripadajo sredstvom, ki so sposobna upočasniti in celo ustaviti izgubo kostne mase, kar je bilo že večkrat dokazano v mednarodnih kliničnih študijah. Poleg tega lahko uporaba bisfosfonatov za patologije, ki jih spremlja krhkost kosti, znatno zmanjša tveganje za zlome.

Kaj je bisfosfonat

Kostne strukture človeškega telesa se nenehno posodabljajo, medtem ko dve vrsti celic podpirajo samoregulacijo. Osteoblasti (prevedeni iz grščine - sprout, shoot) - nove kostne celice, ki jih najdemo na uničenih in obnovljenih mestih. Mladi kostni osteoblasti, ki se razvijajo, so prekriti z neprekinjeno plastjo.

Osteoklasti odstranijo kostne celice z raztapljanjem mineralne komponente in uničenjem kolagena. Običajno je število osteoklastov urejeno s samouničenjem, pri različnih motnjah v telesu pa je homeostaza motena in upočasnjena - zato osteoklasti prevladujejo nad osteoblasti.

Delovanje bifosfatov je namenjeno stabilizaciji homeostaze (samoregulacije) in ponovni vzpostavitvi normalnega razmerja okrevanja in uničenja. Ob zaužitju teh zdravil delujejo kot strukturni analog naravnih regulatorjev presnove kalcija in prispevajo k zadržanju kalcija v celicah. Poleg tega kemične reakcije bisfosfonatov in kalcija preprečujejo odlaganje kalcijevih soli v sklepih in mehkih tkivih.

Po zaužitju zdravila se molekule aktivne snovi vežejo na kalcijeve ione in prodrejo v kostno tkivo, kjer se kopičijo. Posledica tega je zatiranje aktivnosti osteoklastov in normalizacija homeostaze - zaradi tega se ohranita mineralna gostota kosti in njihova sposobnost zdravljenja.

Vrste in razvrstitev

Zdravila se proizvajajo na osnovi dveh PO3 fosfonatov in se lahko dopolnjujejo z dušikovimi atomi. Delujejo drugače, vendar z enakim rezultatom - uničenjem celic osteoklastov. Ne-dušikovi bisfosfonati so zdravila prve generacije in kasneje so začeli proizvajati sredstva, ki vsebujejo dušik. Sodobna zdravila so narejena na osnovi ibandronskih in zoledronskih kislin, vendar še niso dobila množične porazdelitve.

Seznam ne-dušikovih sredstev prve generacije vključuje naslednja zdravila:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati, ki vsebujejo dušik, najpogosteje uporabljajo za osteoporozo:

  • Zoledronska kislina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronska kislina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronska kislina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ do uspešnega zdravljenja osteoporoze z bisfosfonati je pravočasen začetek, saj je vedno lažje preprečiti bolezen kot jo zdraviti. Zato je pomembna vloga preventivnih preiskav in imenovanja BF bolnikom iz skupine s povečanim tveganjem za razvoj osteoporoze in zlomov.

Komu so dodeljeni

Zdravljenje osteoporoze z zdravili BF je vedno individualno in je odvisno od rezultatov pregleda bolnika. Do nedavnega so se za predpisovanje zdravil uporabljali denzitometrijski indikatorji. Svetovna zdravstvena organizacija je razvila klasifikacijo osteoporoze pri ženskah po menopavzi, v skladu s katerimi je indikacija za uporabo bisfosfonatov zmanjšanje indeksa T na -2,5 in manj.

Kasneje je Nacionalna fundacija za osteoporozo razširila pričanje in jim dodala naslednje:

  • zlom vratu stegnenice ali vretenc, ki so bili opredeljeni s klinično ali morfološko metodo;
  • zlomi, ki so bili značilni za osteoporozo, ki so se zgodili prej v ozadju zmanjšane kostne mase, pri -1
  • zmanjšanje T-indeksa na -2,5 in nižje, pod pogojem, da ni sekundarnih OD;
  • osteopenijo pri bolnikih z visokim tveganjem - bolnikih s posteljo in osebami, ki prejemajo hormonsko zdravljenje.

Sredstva, ki vsebujejo dušik, se imenujejo aminobisfosfonati in so najbolj učinkovita pri osteoporozi.

Zoledronska kislina

Zdravila na osnovi zoledronske kisline imajo veliko trgovskih imen in imajo selektivni učinek na kostno tkivo, kar zavira aktivnost osteoklastov. Prednost te snovi je odsotnost negativnega vpliva na nastanek, mineralizacijo in moč kosti.

Pri uporabi zoledronata se iz kostnega tkiva sprosti kalcij in obnovi poškodovana območja. Zdravilo se predpisuje v obliki intravenskih infuzij za počasno dajanje. Terapevtska shema je odvisna od stopnje osteoporoze, vendar za dosego maksimalnega učinka interval med prvo in drugo infuzijo ne sme biti krajši od 7 dni.

Ibandronska kislina

Ibandronska kislina je zaviralec resorpcije kosti in se uporablja predvsem za zdravljenje postmenopavzalne osteoporoze. Uporablja se lahko v obliki tablet ali intravensko. Vzemite tablete pol ure pred obroki in drugimi zdravili.

Po jemanju zdravila je priporočljivo, da je pokončna za eno uro. Pri bolnikih z lezijo požiralnika, ki povzročajo zamudo pri praznjenju, se zdravila ibandronske kisline dajejo intravensko in samo v bolnišničnih pogojih.

Alendronska kislina

Alendronska kislina zmanjša aktivnost osteoklastov in poveča mineralno gostoto kosti, kar spodbuja nastajanje novih celic. Glavna aktivna sestavina zdravil je natrijev alendronat trihidrat. Najbolj znana droga te skupine je Alendronat, ki je na voljo v obliki tablet.

Tablete Alendronat jemljejo 1-krat na dan 2 uri pred zajtrkom. Dovoljeno je jemati zdravilo po obroku, vendar ne prej kot v dveh urah. Pri zaužitju se približno 80% alendronata veže na krvne beljakovine in je enakomerno porazdeljeno po mehkih tkivih, nato pa v kosteh, kjer se kopiči. Koncentracija natrijevega alendronata v krvi se hitro zmanjša in snov vstopi v kostno tkivo.

Priporočeni odmerek je 10 mg na dan ali 70 mg na teden. Uporaba zdravila Alendronat je učinkovita pri osteoporozi pri ženskah (v postmenopavzi) in pri moških, pa tudi pri zmanjševanju gostote kosti zaradi zdravljenja s kortikosteroidi.

Navodila za uporabo

Pomembno je vedeti, da bisfosfonate za zdravljenje osteoporoze predpiše le zdravnik, samozdravljenje v tem primeru je nesprejemljivo in lahko povzroči nepopravljivo škodo za zdravje. Terapevtske snovi, ki so del BF, lahko povzročijo neželene učinke, zato jih je treba pravilno jemati.

Priprave jemljejo zjutraj na prazen želodec, ne čistimo, ne žvečimo in ne pomivamo z dovolj preprosto vodo. Kava, sadni sokovi in ​​mlečni napitki zmanjšajo učinkovitost zdravil za skoraj polovico. Najmanj eno uro po jemanju tablet je potrebno vzdrževati navpični položaj, da se izognemo travmatskim učinkom na sluznico požiralnika in želodca.

Vzporedno z bisfosfonati se priporoča uporaba kalcija in / ali vitamina D, vendar se morate spomniti na 2-3-urni interval med jemanjem različnih zdravil. Intravensko dajanje BF poteka počasi, s kapalno metodo več ur. Prehitro dajanje lahko povzroči akutno odpoved ledvic, še posebej nevarno v ozadju hiperkalcemije.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije za uporabo bisfosfonatov so:

  • nosečnost in dojenje;
  • starost do 18 let;
  • poslabšanje bolezni prebavil;
  • odpoved ledvic;
  • individualne nestrpnosti.

Tudi če opazite režim odmerjanja in režim, se lahko pojavijo neželeni učinki zdravil. Najpogosteje opazimo naslednje:

  • gastritis in krvavitev v želodcu, bolečine v trebuhu in dispeptični simptomi (napenjanje, zaprtje);
  • ponavljajoči se sklepni, mišični in glavoboli;
  • hipokalcemija;
  • alergijske reakcije;
  • nenormalno delovanje ledvic in jeter pri dolgotrajni uporabi.

Najresnejše posledice so fibrilacija (desinhronizacija srčnega ritma), osteonekroza čeljusti in subverzivni zlome kolka. Tveganje takšnih zapletov se znatno zmanjša z dobro zasnovanim terapevtskim sistemom, ki temelji na temeljitem pregledu.

Združljivost z zdravili

Značilnosti, povezane z interakcijo z zdravili, so naslednje: t

  • v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili BF poveča dražilne učinke na sluznice prebavil;
  • kombinacija diuretikov BF in zanke znatno poveča tveganje za hipokalcemijo in hipomagneziemijo - v telesu pride do močnega zmanjšanja ravni kalcija in magnezija v telesu;
  • antibakterijska sredstva iz skupine aminoglikozidov povečajo toksični učinek bisfosfonatov na ledvice.

Preprosti bisfosfonati

Preprosti bisfosfonati so zdravila, ki ne vsebujejo dušika: etidronat, tiludronat in klodronat. Sredstva spadajo v prvo generacijo BF in potekajo znotrajcelične izmenjave z udeležbo adenozin trifosfata (ATP). Ta kislina je glavni vir energije celic. Brez dušikovih bisfosfonatov zavirajo nastajanje ATP-odvisnih celičnih encimov, kar vodi v smrt osteoklastov.

Tiludronat je na voljo v 400-miligramskih tabletah, ki se za osteoporozo jemljejo vsak dan tri mesece vsakih šest mesecev. Sprejem se opravi 2 uri pred obrokom ali 2 uri po obroku.

Clodronate bistveno upočasni resorpcijo kosti, ima analgetičen učinek in zmanjša tveganje za zlome. Predpisana je za osteoporozo, maligno metastaziranje kosti (glavna indikacija). Na voljo v kapsulah za peroralno dajanje in ampulah za intravensko injiciranje. Za lažje požiranje lahko tableto 800 mg razdelimo na dva dela, vendar ju je treba vzeti takoj. Vsebina ampul je predhodno zmešana s 500 ml slanice ali 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršitev presnove kalcija, osteoporoze in kostne degeneracije. Zdravilo je na voljo v tabletah in ampulah. To je eden redkih izdelkov, ki se lahko uporablja v otroštvu.

Etidronat se običajno predpisuje v kombinaciji s pripravki kalcija, vitamina D in magnezija. Indikacije za uporabo so osteoporoza in zmanjšanje kostne mase v prisotnosti revmatoidnega artritisa. Pri osteoporozi se terapevtski odmerek giblje od dveh do treh mesecev, po enem mesecu in pol pa se ponovi. Odmerek se izračuna v skladu s težo bolnika - 5-7 mg / kg.

V primeru zmanjšanja mineralne kostne gostote pri revmatoidnem artritisu se etidronat predpisuje v odmerku 5-10 mg / kg in se pije vsaj eno leto. Med zdravljenjem z zdravilom je priporočljivo zaužiti zadostno količino izdelkov, ki vsebujejo kalcij.

Zdravljenje osteoporoze zahteva celosten pristop in vključuje več skupin zdravil. Danes so bisfosfonati zdravila, ki so najprej imenovana. Njihov sprejem lahko ne samo upočasni resorpcijo kosti, ampak tudi ustavi patološki proces.

Zdravljenje z bisfosfonati pri osteoporozi: vrste zdravil in uporaba

21. stoletje nam je prineslo ne le tehnični napredek, temveč tudi veliko uporabnih odkritij na različnih področjih, ki prispevajo k reševanju in pospeševanju življenja ljudi. Medicina je znana tudi po takšnih odkritjih.

Do danes je bila tako nevarna bolezen, kot je osteoporoza, ki je že veliko ljudi pripeljala do zgodnje invalidnosti, uspešno prilagojena z najnovejšimi bisfosfonatnimi zdravili.

Osteoporoza kot bolezen kosti

Osteoporoza je patološko stanje, pri katerem kostno tkivo postopoma postaja tanjše, izgublja gostoto, kar vodi do zmanjšanja trdnosti kosti in povečanja njihove nagnjenosti k zlomom.

V prvi fazi bolezni se šteje rahla izguba moči, imenovana osteopenija, nato napreduje in okostje postane nenormalno krhko, porozno, zaradi česar se zlahka izpostavi mehanskemu stresu in je poškodovano. Osteoporoza vodi do pogostih zlomov kosti, tudi z manjšimi kapljicami in udarci.

Glavne komponente, ki sestavljajo okostje, so odgovorne za moč kosti:

Ko se te snovi izperejo, je ravnotežje moteno in tveganje za poškodbe se poveča, kot so razpoke - zlomi medenične kosti; uničenje - zlom zaradi kompresije vretenc.

Obstajajo primeri, ko se pacienti že dolgo ne zavedajo prisotnosti bolezni. Pogosto bolezen napreduje v obdobju po menopavzi pri ženskah.

Naslednji simptomi lahko kažejo na osteoporozo:

  • konstantna bolečina, lokalizirana na mestu poškodbe;
  • skolioza, slabo držo;
  • zmanjšana rast;
  • pogoste zlomi, ki so posledica blage izpostavljenosti, se pojavljajo predvsem v rebrih, zapestjih, medenici, hrbtenici, stopalih, koksartrozi;
  • počasno celjenje poškodb kosti.

Skupina zdravil bisfosfonati

Bifosfonati so skupina zdravil, ki so namenjena preprečevanju redčenja kostnega tkiva. Ime tega razreda zdravil, ki jih prejme zaradi vsebnosti dveh fosfatov. V kosteh ustavijo uničenje hidroksiapatita - glavne mineralne komponente kosti.

Glavna prednost je varen selektivni učinek zdravil, zaradi česar se kalcijevi ioni kopičijo le v okostju. Ta sposobnost določa učinkovitost te skupine snovi pri zdravljenju osteoporoze.

Mehanizem delovanja bisfosfonatov ali koristi zdravljenja

Formula bisfosfonatov je sestavljena iz dveh organskih fosforjevih spojin, ki imata koristi za zdravljenje:

  • Po začetku jemanja tablet, te snovi vstopijo v strukturo kosti in interakcijo s kalcijem, med uporabo zdravil ohranijo element v notranjosti in prispevajo k njegovemu kopičenju v kosteh, s čimer povečajo moč.
  • Bifosfonati, ki prodrejo v sestavo okostja, uničijo funkcionalnost osteoklastov. V normalnem stanju so te celice odgovorne za resorpcijo stare kostne strukture in sodelujejo z osteoblasti, katerih naloga je tvorba novih kostnih tkiv.
  • V stanju osteoporoze se ta odnos prekine, kar povzroči, da postane ogrodje porozno, prepustno in krhko.
  • Pri uporabi difosfonatov se aktivnost slednjega zmanjšuje, rast upočasnjuje in proces samouničenja pospešuje. Rezultat zdravljenja je krepitev kosti in obnova stanjšanih površin.

Primerjalna aktivnost bisfosfonatov je predstavljena v spodnji tabeli.

Analize in indikacije za imenovanje bisfosfonatov

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati predpisani kot prvo in glavno sredstvo. Ko pride k zdravniku, začne izpolnjevati anamnezo, prva stvar pa je, da izvede raziskavo. Pomembno je tudi določiti vzrok bolezni. Ker je del terapije izločanje izzivalnega faktorja.

Indikacije za imenovanje

Običajno so vzroki za osteoporozo:

  • motnje v prebavnem traktu, povezane z absorpcijo Ca, neuravnotežena prehrana, ki je močno pomanjkljiva v izdelkih, ki vsebujejo kalcij;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu;
  • endokrine bolezni in začetek zgodnje menopavze;
  • zmanjšano telesno maso ali prekomerna telesna teža, sedeči način življenja;
  • kronične in pridobljene okostne okvare, nekroza kostnega tkiva v onkologiji;
  • dolgotrajna uporaba hormonskih zdravil;
  • dolgo obdobje okrevanja po zlomu.

Analize in študije

Če obstaja sum na osteoporozo, so predpisani naslednji testi:

  • denzitometrija - ultrazvok ali rentgensko sevanje;
  • skeniranje skeleta z radioizotopom;
  • trepanobiopsija - postopek, pri katerem se delec kostnega tkiva vzame iz prizadetega območja;
  • določanje ravni ščitničnih encimov.

Tudi za imenovanje bisfosfonatov predpisane raziskave. Krvna preiskava je priložnost za oceno presnove kalcija in fosforja.

Kri se odvzame iz vene in nato preuči seznam parametrov:

  • Osteokalcin - glavna kolagenska snov, visoka stopnja katere kaže na prisotnost bolezni.
  • Anorganski fosfor, katerega vsebnost je presežena, pomeni kršitev.
  • Kalcij je glavni element kostnega tkiva, če je njegov volumen večji od normalnega, potem ima bolnik hiperparatiroidizem, če je vsebnost manjša, potem je to manifestacija rahitisa ali osteomalacije.
  • Oznaka D-Cross Laps označuje količino fisijskih snovi, povišana raven je znak osteopatije in osteoporoze.
  • Encimska alkalna fosfataza v vrednosti, ki presega standardne indikatorje, kaže na kostne motnje.

Analiza urina pomaga določiti anorganski fosfor in DPID. Presežek kaže presežek vitamina D, rahitis, soli v ledvicah, zlom. Zmanjšanje kaže na prisotnost atrofičnih procesov, sekundarnih lezij ali akromegalije in potrebe po prejemu bisfosfonatov.

Bistvo teh analiz je določiti podatke o presnovi v kosteh, ravni hormonov v žlezah z notranjim izločanjem v krvi in ​​ugotoviti količino elementov v sledovih kostnega tkiva v bolnikovem urinu.

Določi preizkuse za imenovanje bisfosfonatnega zdravnika glede na rezultate denzitometrije, pritožb, simptomov in manifestacij bolezni. Biokemijske študije so ena izmed najbolj informativnih metod za diagnosticiranje in spremljanje terapevtskih učinkov.

Vrste ali razvrstitev bisfosfonatov

Obstajata dve glavni skupini bisfosfonatov, ki vplivata na osteoklasti na različne načine:

  • prva generacija - brez dušika;
  • druga generacija (nova), ki vsebuje dušik.

Prva generacija - brez dušika

Ta zdravila se proizvajajo in uporabljajo v obliki raztopin za intravenske in intramuskularne injekcije ter oralno dajanje, kot tudi v obliki tablet. Farmakologija ponuja obsežen seznam analogov. Priporočljivo je spremljati uporabo difosfonatov s kompleksi kalcija z magnezijem in vitaminom D. t

Dinatrijeve tablete tiludronata sodelujejo pri mineralizaciji kostne strukture, povečajo njeno gostoto in moč. Spodbuja kopičenje fosforja in kalcija upočasni delo osteoblastov. Zdravilo Skelid je na voljo v obliki tablet, cena se giblje od 450 do 600 rubljev na paket.

Etidronat se uporablja predvsem pri ženskah med menopavzo, uporablja pa se tudi pri zdravljenju metastaz pri raku, pomaga pri obnovi in ​​vzdrževanju kostnega tkiva:

  • Phospotech - v obliki raztopine. Cena je približno 800 rubljev.
  • Ksiphon - v obliki raztopine. Cena je 550 - 760 rubljev.
  • Ksikrem - v obliki kreme. Cena se giblje od 480 do 535 rubljev.

Clodronska kislina izboljša interakcijo med fosforjem in kalcijem, krepi kosti, ustavi uničevanje in pospeši regeneracijo:

  • Syndronate - tablete. Cena od 2000 do 10.000 rubljev.
  • Clodronate - kapsule. Cena 3500 rubljev.
  • Diphosphonal - kapsule. Cena od 4 150 rubljev.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubljev.

Druga generacija - dušik ali aminobisfosfonati

Sodobni bisfosfonati se razlikujejo od svojih predhodnikov z naslednjo sestavo.

Ibandronatna kislina je najnovejši razvoj farmacevtske industrije ne tako davno:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete po 150 mg. Stane od 1590 rubljev.
  • Bonviva - 1 brizga s 3 ml raztopine. Stane od 4960 rubljev.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekcija po 2 ml. Cena 5350 rubljev.
  • Ibandronska kislina v obliki praška za injekcije. Strošek 1500 rubljev.

Zoledronska kislina se odlikuje s selektivnim delovanjem, ki vpliva na kostno tkivo, ima protitumorsko lastnost, to snov lahko najdemo v takih pripravkih: t

  • Zometa - steklenice za injekcije. Strošek 10.100 rubljev.
  • Teva zoledronat - injekcije. Cena 1190 rubljev.
  • Resorb - v obliki injekcij. Strošek 5960 rubljev.
  • Aklast - injekcije. Stanejo 3850 rubljev.

Natrijev alendronat je nesteroidni metabolni regulator v kosteh, ki zagotavlja pravilen razvoj skeletov, analogi:

  • Alendronat - tablete. Stroški od 300 do 500 rubljev.
  • FOSAMAX - tablete. Strošek 500 rubljev.
  • Tevanat - tablete. Cena 890 rubljev.
  • Ostepar - tablete. Strošek 380 rubljev.

Študije učinkovitosti

Študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba bisfosfonatov krepi kosti in zmanjšuje tveganje za zlome.

Ta tabela vam omogoča primerjavo klinične učinkovitosti bisfosfonatov pri preprečevanju zlomov, povezanih z osteoporozo.

Zdravilo Denosumab

Denosumab je zdravilo, ki je v celoti sestavljeno iz človeških protiteles (lgG2) in je nadomeščeno z bisfosfonati. Mehanizem delovanja te snovi ima sposobnost zaviranja funkcionalnosti osteoklastov, ki uničujejo staro kostno strukturo.

Zdravila na osnovi denosumaba:

  • Na ta način je okostje močnejše, povečuje gostoto in s tem ščiti kosti pred zlomi. Proizvaja pod imenom Proli, v državi Puerto Rico, stroški drog v Rusiji je v povprečju 15580 rubljev.
  • Zdravljenje se izvede z uvajanjem raztopine v predelu stegna in trebuha pod kožo, poteka pa vsakih šest mesecev.
  • Uporablja se pri visokem tveganju za zlome, v primerih, ko uporaba drugih sredstev ni mogoča.

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Za jemanje bisfosfonatov ni posebnih pravil, obstajajo splošna priporočila, ki jih je treba upoštevati. V nasprotnem primeru se lahko rezultat zdravljenja razlikuje od pričakovanega, pa tudi tveganje neželenih reakcij v telesu.

V skladu z uradnimi navodili je treba bisfosfonate uporabljati na naslednji način:

  • Jejte bisfosfonate na prazen želodec, najkasneje pol ure pred obroki.
  • Da bi se izognili možnim poškodbam sluznice želodca, morate nekaj časa po jemanju zdravila v vodoravni legi, neupoštevanje tega pogoja povzroči refluks.
  • Zdravilo morate piti z obilo vode.
  • Injekcije z raztopinami bisfosfonatov morajo biti kvalificirane.

Podrobnejša navodila za bisfosfonate lahko dobite pri zdravniku, splošna pravila uporabe pa so navedena tudi v navodilih za zdravilo.

Kontraindikacije

Obstajajo kontraindikacije za vsa zdravila, bisfosfonati niso izjema, uporaba difosfonatov ne smete uporabljati ali paziti na njihovo uporabo v naslednjih primerih:

  • poslabšanje bolezni prebavil, predispozicija za pojav gastritisa;
  • obdobje nosečnosti in laktacije ter otroštva in adolescence;
  • odpoved ledvic;
  • kršitev dvanajstnika, razjede želodca;
  • disfunkcija požiranja, motnje v prehodnosti požiralnika;
  • nizka raven kalcija v krvi;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu.

Neželeni učinki

Poškodba pacientovega telesa ali stranski učinki bisfosfonatov vključujejo:

  • vnetje želodčne sluznice in krvavitve v prebavnem traktu, draženje dvanajstnika;
  • slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje in napenjanje, zaprtje;
  • migrena in bolečine v mišicah in sklepih;
  • akutna okvara ledvic in jeter;
  • zmanjšanje kalcija v krvi;
  • alergijske reakcije.

Združljivost z drugimi snovmi. T

Združljivost bisfosfonatov z zdravili:

  • Nehormonske protivnetne tablete povečajo verjetnost draženja prebavil in krvavitev.
  • Loop diuretiki lahko povzročijo zmanjšanje količine magnezija in kalcija v krvi.
  • Aminoglikosi povečajo strupene učinke na jetra in ledvice.
  • Alkoholni izdelki v kombinaciji z bisfosfonati ogrožajo razvoj zapletov.

Zdravljenje osteoporoze brez bisfosfonatov

Glavni cilj zdravljenja osteoporoze je zmanjšati uničenje kostnega tkiva in izboljšati njegovo okrevanje:

  • Za zdravljenje se uporabljajo hormonski pripravki, vitaminsko - mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Da bi povečali rast kostne strukture, priporočamo bioflavonoide, kalcijeve D3, stroncijeve in fluorove spojine. Kalcitonin in estrogeni blokirajo uničenje okostja.
  • Sredstva hormonskega tipa so izbrana na individualni osnovi, pri čemer se upoštevajo spol, starost in značilnosti pacienta.
  • Medicinska gimnastika in posebna prehrana, vključno s proizvodi, ki vsebujejo kalcij, fosfor in vitamin D, so dodeljeni kot dodatni podporni ukrepi.

Dr. Myasnikov o biofosfonatih

Dr. Alexander Myasnikov potrjuje učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju osteoporoze in svetuje njihovo uporabo v primeru bolezni. Pomagajo okrepiti kosti, zavirajo njihovo uničenje, zdravljenje pa je treba podpreti z uporabo kalcija v obliki tablet, kot tudi s hrano.

Imena zdravil kalcijevih bisfosfonatov

Bifosfonati so zdravila, ki uravnavajo presnovo kosti in povečujejo trdnost kosti. Imenujejo se tudi difosfonati, saj ta zdravila vsebujejo dve fosfonski kislini (organske spojine, ki vsebujejo fosfor). Glavna indikacija za predpisovanje bisfosfonatov je osteoporoza, bolezen kosti, ki jo povzročajo motene presnovne procese in pomanjkanje kalcija, ki se kaže v povečani lomljivosti kosti. Seznam zdravil iz skupine bisfosfonatov, njihove farmakološke lastnosti, trgovska imena in značilnosti uporabe je v nadaljevanju.

Biofosfati, kaj je to

V zadnjem času so uporabljeni bisfosfonati (včasih nepravilno imenovani biofosfati) za zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema. Obsežne študije farmakoloških lastnosti te skupine zdravil so bile izvedene šele sredi dvajsetega stoletja, prvo zdravilo, ki je vsebovalo difosfonate in je bilo sposobno ustaviti uničevanje kosti, je bilo sproščeno leta 1990 (zdravilo Fosamax).

Glavni mehanizem delovanja bisfosfonatov je tako imenovana "metabolična zamrznitev". Kosti tkiva v človeškem telesu tvorijo osteociti - celice, ki nastanejo v procesu razvoja kosti zaradi sproščanja medcelične snovi. Ta snov se imenuje matrika. Matriko sintetizirajo osteoblasti - tako imenovane "mlade" kostne celice, ki se kasneje zaprejo v medcelično snov, pri čemer tvorijo zrele osteocite.

Presnovo kosti ne izvajajo samo osteoblasti, ampak tudi osteoklasti. To so ogromne celice, ki vsebujejo okoli 20 jeder, ki so med seboj zelo oddaljeni in katerih glavna funkcija je raztapljanje mineralov in uničenje kolagena. Posledica povečane aktivnosti osteoklastov je zmanjšanje in redčenje kostnega tkiva, ki je glavni patogenetski dejavnik v razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kosti je neposredno odvisno od presnovnih procesov, ki se pojavljajo v njih. Kostno tkivo se s pomočjo celic-graditeljev osteoblastov in njihovih antagonistov - osteoklastov, ki delujejo kot utilizatorji, nenehno posodabljajo. V zdravem organizmu je število teh in drugih celic približno na isti ravni. Kršitev tega ravnovesja vodi do resnih posledic - osteoporoze.

    Farmakološko delovanje bisfosfonatov je določeno z naslednjimi lastnostmi:
  1. vezavo na kalcij in vstavljanje v kostno tkivo;
  2. zmanjšana občutljivost kosti na osteoklasti;
  3. upočasnjuje izpiranje kalcija iz kostnega tkiva.

Indikacije za uporabo

    Glavne indikacije za predpisovanje te skupine zdravil so:
  • osteoporoza;
  • deformirajoča ostoza (osteitis);
  • primarne patologije obščitničnih žlez, v katerih se zvišuje raven kalcija v krvi in ​​spodbuja se proizvodnja hormonov, ki uravnavajo presnovo kalcija in fosforja;
  • pomanjkanje kolagena, ki povzroča povečano krhkost in krhkost kosti (osteogenesis imperfecta);
  • drugih bolezni, ki jih spremlja hitra izguba kosti (vključno z bolniki, pri katerih je povečano tveganje za osteoporozo).

Uporaba difosfonatov je lahko upravičena pri zdravljenju postmenopavzalne osteoporoze, kadar je konvencionalna estrogenska terapija kontraindicirana. Kljub temu, da je struktura ženskih spolnih hormonov in bisfosfonatov zelo različna, imajo podoben učinek na kostno tkivo: upočasnjujejo proces odstranjevanja kalcija (izluževanje kalcija).

Bifosfonati se lahko uporabljajo tudi v onkologiji. V 70% primerov so zdravila iz te skupine vključeni v zdravljenje bolnikov z multiplim mielomom, ki so posledica motenj v delovanju plazemskih celic kostnega mozga (plazemskih celic). V nekaterih primerih je uporaba teh zdravil za metastaze v kosteh upravičena, vendar je treba pri izbiri učinkovitega odmerka upoštevati, da imajo ti bolniki večje tveganje za osteonekrozo čeljusti.

Korist in škoda za bisfosfonate

Zdravljenje z bisfosfonati je še vedno predmet raziskav, polemik in različnih študij.

    Med očitnimi prednostmi teh zdravil so:
  1. povečana gostota kosti;
  2. zmanjšanje tveganja zloma (opaženo pri 30-50% bolnikov);
  3. dobra toleranca;
  4. izguba kostne resorpcije.

Kljub temu imajo droge tudi veliko minusov. Najbolj izrazita je povprečna učinkovitost (le tretjina bolnikov uspe doseči pozitivno dinamiko), saj imajo ta zdravila nizko biološko uporabnost - ne več kot 25%. Pri daljši uporabi se poveča verjetnost neželenih učinkov, zato je treba po 3-5 letih zdravljenja poiskati alternativno možnost.

Pravila o sprejemu

Druga pomembna pomanjkljivost bisfosfonatov je neprijetnost uporabe. Da bi se izognili poškodbam zgornjega požiralnika, pacient ne bi smel zavzeti položnega in vodoravnega položaja 40 minut po jemanju tablet. Isti ne more jesti ničesar in piti. Bifosfonate je treba jemati zjutraj strogo na prazen želodec.

Statistični podatki kažejo, da prav takšne zahteve za sprejem povzročajo, da veliko ljudi krši predpisani režim zdravljenja ali preneha piti drogo. Bolniki, ki potrebujejo zdravljenje z bisfosfonati, se morajo zavedati, da neupoštevanje navodil večkrat poveča možnost neželenih učinkov.

Bifosfonati prve, druge in tretje generacije

    Obstaja več generacij zdravila:
  1. Priprave prve generacije so preprosti bisfosfonati ali brez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spekter delovanja teh zdravil je nekoliko ožji kot pri dušiku, vendar pa je učinkovitost zdravljenja in preprečevanja teh bisfosfonatov zelo visoka.
  2. Pripravki druge generacije - bisfosfonati ali difosfonati, ki vsebujejo dušik (alendronat, risedronat, pamidronat). Značilna je širši spekter delovanja in visoka učinkovitost.
  3. Priprave tretje generacije so bisfosfonati, ki vsebujejo amino (zoledronat, ibandronat).

Seznam zdravil

Pri izbiri bisfosfonatov za zdravljenje osteoporoze morate poznati ne samo njihova imena, temveč tudi nekatere značilnosti, ki lahko vplivajo na učinkovitost zdravljenja.

Clodronska kislina

Priprave klodronske kisline (dinatrijevega klodronata) prve generacije pripadajo korektorjem metabolizma hrustanca in kosti in so analogi naravnega pirofosfata. Zavirajte aktivnost osteoklastov, zmanjšajte koncentracijo kalcija v serumu in izločanje kalcija v urinu. Strošek rešitve je približno 5.000 rubljev. Cena tablet in kapsul, ki vključujejo klodronsko kislino, se giblje od 9.000 do 11.000 rubljev.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Alendronska kislina

Najbolj priljubljena in cenovno dostopna zdravila za zdravljenje postmenopavze in neopredeljene osteoporoze. Cena pakiranja 4 tablet po 70 mg je približno 500 rubljev.

    Bisfosfonati alendronske kisline:
  • Alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledronska kislina

Zdravilo je iz skupine zaviralcev resorpcije kosti. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatom, ki delujejo na kostno tkivo. Pripravki na osnovi zoledronske kisline ne vplivajo negativno na proces mineralizacije in mehanske lastnosti kosti. Stroški liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje so od 5800 do 9100 rubljev.

    Pripravki na osnovi zoledronske kisline: t
  • Zoledronat;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastin;
  • Blaster

Ibandronska kislina

Zdravi bisfosfonate tretje generacije. Pripravki ibandronske kisline (ibandronat natrij) so učinkoviti pri osteoporozi, ki se razvije v ozadju malignih bolezni. Cena se giblje od 4.200 do 14.000 rubljev.

    Pripravki na osnovi ibandronske kisline: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Pri izbiri zdravila iz skupine bisfosfonatov je treba upoštevati ne le primarno diagnozo, ampak tudi povezane bolezni, saj to vpliva na oceno tveganja neželenih učinkov. V večini primerov so ta zdravila dobro prenašana, pri nekaterih bolnikih pa so opazili bolečine v trebuhu, kožni izpuščaji, bolečine v mišicah in sklepih.

Prav tako je treba vedeti, da bisfosfonati povečujejo tveganje za vnetje in erozijsko poškodbo želodca in požiralnika, zato se lahko ta zdravila jemljejo le pod zdravniškim nadzorom.